120年にわたるペプチド科学

ペプチドが医療を変えたしくみ。

1902年の最初のホルモンから今日のGLP-1薬まで、ペプチドは研究室の珍しい存在から、世界で最も重要な治療薬のひとつになりました。その道のりをご紹介します。

チャールズ・ベストとフレデリック・バンティング、1924年頃
0最初のインスリン患者から経過した年数
0世界で承認されているペプチド医薬品
0この年表に登場するノーベル賞
0ストアの処方治療
ペプチドとは何ですか?

体内のメッセージを運ぶ、アミノ酸の短い鎖。

タンパク質はアミノ酸が長くつながったもので、ペプチドは短いもの(通常は約50個未満)です。インスリン、GLP-1、オキシトシンなど、体内のシグナルの多くはペプチドです。受容体にぴったり合うため、ペプチド医薬品は非常に狙いを絞った働きをすることができます。

1902

最初のホルモンはペプチドだった

ロンドンで、ウィリアム・ベイリスとアーネスト・スターリングが、膵臓に消化液の分泌を促す小さなペプチド、セクレチンを発見します。これは史上初めて特定されたホルモンで、まもなく「ホルモン」という言葉が生まれます。

最初のホルモンはペプチドだった
Chemical laboratory at the central cancer research labs
1921

インスリンの発見

トロント大学で、フレデリック・バンティングとチャールズ・ベストがジョン・マクラウド、ジェームズ・コリップと協力し、血糖値を調節するペプチドホルモンであるインスリンを抽出します。

インスリンの発見
C. H. Best and F. G. Banting ca. 1924 Insulin P10103 0001
1922

最初の患者

1922年1月、14歳のレナード・トンプソンが、インスリン治療を受けた最初の人になります。1型糖尿病は、死に至る病から、管理できる病気へと変わります。

最初の患者
Banting House, Birthplace of Insulin, London, Ontario (21650793378)
1923

ペプチド医薬品がアメリカへ

イーライリリー社が米国でインスリンの大規模生産を開始し、バンティングとマクラウドがノーベル賞を受賞します。ペプチド医薬が産業になります。

ペプチド医薬品がアメリカへ
Scale, pharmacy, pharmacist, interior of a pharmacy Fortepan 85301
1953

化学者がホルモンを作り出す

ヴィンセント・デュ・ヴィニョーが、実験室で初めてつくられたペプチドホルモンであるオキシトシンを合成。1955年にノーベル化学賞を受賞します。

化学者がホルモンを作り出す
Sugar chemistry room- central cancer research laboratory
1955

タンパク質の暗号を読み解く

フレデリック・サンガーがインスリンの全アミノ酸配列を解明し、すべてのタンパク質が正確で読み取れる構造を持つことを証明します。1958年ノーベル賞。

タンパク質の暗号を読み解く
Immunology laboratory at the central cancer research labs
1963

ペプチド:ひとつずつ組み上げる構成要素

ブルース・メリフィールドが固相ペプチド合成を考案します。小さな樹脂ビーズの上で、アミノ酸を一つずつつなげてペプチド鎖を作る方法で、現在もほとんどのペプチドがこの方法で作られています。1984年ノーベル賞。

ペプチド:ひとつずつ組み上げる構成要素
1982

最初のバイオ医薬品

FDA が、遺伝子組換え DNA でつくられたヒトインスリンを承認。この種の医薬品としては初めてです。細胞にペプチド医薬品をつくらせることが可能になりました。

最初のバイオ医薬品
1984

GLP-1の発見

1980年代半ば、スヴェトラーナ・モイソフ、ジョエル・ハベナー、ダニエル・ドラッカー、イェンス・ユール・ホルストらの研究者が、食後にインスリンの分泌を助ける腸のペプチド、GLP-1を特定します。

GLP-1の発見
1992

アメリカドクトカゲにヒント

米国退役軍人省のジョン・エング医師が、アメリカドクトカゲの毒からエキセンディン-4を発見します。GLP-1と同じように働きますが、体内での持続時間がはるかに長いものです。

アメリカドクトカゲにヒント
RETICULATE GILA MONSTER (Heloderma suspectum) 78 circulo montana, patagonia lake ranch est
2005

最初の GLP-1 薬

FDA が、エキセンディン-4 をもとにしたエキセナチドを2型糖尿病の治療薬として承認。新しい種類の医薬品が誕生します。

最初の GLP-1 薬
2010

作用が長く続くペプチド

リラグルチド(2010年)、デュラグルチド(2014年)、セマグルチド(2017年)が承認され、それぞれ前のものより長く作用します。テサモレリンも2010年に承認されます。

作用が長く続くペプチド
2019

新しいペプチドの選択肢

ブレメラノチドが閉経前女性の性欲低下障害に対して承認され、初の経口GLP-1錠剤が薬局に並びます。

新しいペプチドの選択肢
2022

1つの分子に2つのホルモン

チルゼパチドは、GIP と GLP-1 の両方の受容体に作用する初の医薬品となり、2022年に2型糖尿病、2023年に体重管理の治療薬として承認されました。

1つの分子に2つのホルモン
2024

科学界の最高の栄誉

ジョエル・ハベナー、スヴェトラーナ・モイソフ、ロッテ・ビェレ・クヌーセンが、GLP-1薬の発見と開発によりラスカー賞を受賞します。

科学界の最高の栄誉
見て学ぶ

物語を見る

YouTubeにある、医師、病院、健康教育者による独立した動画です。一般的な教育を目的としており、治療に関する指示は担当医が行います。

解説

How do drugs like Ozempic work?

STAT · YouTube
解説

Gila Monsters to GLP-1 Drugs & Fungi to Statins | Sean B. Carroll

NOVA PBS Official · YouTube
解説

The Discovery of Insulin

nature video · YouTube
解説

What did dogs teach humans about diabetes? - Duncan C. Ferguson

TED-Ed · YouTube
解説

Proteins & Amino Acids | Biochemistry

Dr Matt & Dr Mike · YouTube
解説

Protein Structure and Folding

Amoeba Sisters · YouTube

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これからの研究

科学者たちがいま研究しているペプチドをご紹介します。

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