От первого гормона в 1902 году до современных препаратов GLP-1 пептиды прошли путь от лабораторной диковинки до одних из важнейших лекарств в мире. Вот как это произошло.
Белки — это длинные цепочки аминокислот, а пептиды — короткие, обычно менее 50 звеньев. Многие сигналы организма, например инсулин, GLP-1 и окситоцин, — это пептиды. Поскольку они точно подходят к своим рецепторам, пептидные препараты могут действовать очень целенаправленно.
В Лондоне Уильям Бейлисс и Эрнест Старлинг открывают секретин — небольшой пептид, который сообщает поджелудочной железе о необходимости выделять пищеварительные соки. Это первый когда-либо обнаруженный гормон, а слово «гормон» появляется вскоре после этого.
В Университете Торонто Фредерик Бантинг и Чарльз Бест совместно с Джоном Маклеодом и Джеймсом Коллипом выделяют инсулин — пептидный гормон, регулирующий уровень сахара в крови.
В январе 1922 года 14-летний Леонард Томпсон становится первым человеком, получившим лечение инсулином. Диабет 1 типа из смертного приговора превращается в контролируемое состояние.
Компания Eli Lilly and Company начинает массовое производство инсулина в США, а Бантинг и Маклеод получают Нобелевскую премию. Пептидная медицина становится отраслью.
Винсент дю Виньо синтезирует окситоцин — первый пептидный гормон, полученный в лаборатории. В 1955 году он получает Нобелевскую премию по химии.
Фредерик Сэнгер определяет полную аминокислотную последовательность инсулина, доказывая, что у каждого белка есть точная, поддающаяся прочтению структура. Нобелевская премия, 1958 год.
Брюс Меррифилд изобретает твердофазный синтез пептидов: цепочка пептида строится по одной аминокислоте на крошечной полимерной бусине. Большинство пептидов и сегодня получают именно так. Нобелевская премия, 1984 год.
FDA одобряет человеческий инсулин, полученный с помощью рекомбинантной ДНК, — первый препарат такого рода. Теперь клетки можно программировать на производство пептидных препаратов.
В середине 1980-х исследователи, среди которых Светлана Мойсов, Джоэл Хабенер, Дэниел Драккер и Йенс Юль Холст, идентифицируют GLP-1 — кишечный пептид, который помогает организму выделять инсулин после еды.
Доктор Джон Энг из Министерства по делам ветеранов США обнаруживает экзендин-4 в яде ядозуба. Он действует как GLP-1, но сохраняется в организме гораздо дольше.
FDA одобряет эксенатид, созданный на основе эксендина-4, для лечения диабета 2 типа. Рождается новый класс лекарств.
Лираглутид (2010), дулаглутид (2014) и семаглутид (2017) одобрены, и каждый действует дольше предыдущего. Тесаморелин также одобрен в 2010 году.
Бремеланотид одобрен для лечения гипоактивного расстройства сексуального влечения у женщин в пременопаузе, а первая таблетка GLP-1 для приёма внутрь поступает в аптеки.
Тирзепатид становится первым препаратом, который действует на рецепторы GIP и GLP-1; он одобрен для лечения диабета 2 типа в 2022 году и для контроля веса в 2023 году.
Джоэл Хабенер, Светлана Мойсов и Лотте Бьерре Кнудсен получают премию Ласкера за открытие и разработку препаратов GLP-1.
Независимые видео от врачей, больниц и просветителей в области здоровья на YouTube. Они носят общеобразовательный характер; инструкции по вашему лечению даёт ваш врач.
Посмотрите, какое рецептурное лечение могут назначить наши врачи.
Перейти в магазин →Узнайте о пептидах, которые сегодня изучают учёные.
Библиотека исследований →Без форм и онлайн-оплаты. Напишите нам в WhatsApp или позвоните, и наша команда подскажет следующий шаг.
Оплаты онлайн нет. Мы отправляем этот список нашей команде в WhatsApp; лицензированный врач решает, что подходит именно вам.
Отправить в WhatsApp